Южноафриканские молекулярные биологи использовали британский синхротрон Diamond Light Source (DLS) и выяснили точную структуру фермента ACE. Понимание его устройства позволит уменьшить число побочных эффектов от лечения гипертонии. Работа опубликована в The EMBO Journal.
О результатах сообщила во вторник пресс-служба DLS.
Белок ACE - один из ферментов в организме человека, регулирующих давление в сосудах. Он вырабатывает молекулы гормона ангиотензина-2, который соединяется с рецепторами на поверхности мышечных клеток сосудов и заставляет их сжаться.
Избыток ACE в организме повышает давление и вызывает другие нарушения кровообращения. Врачи подавляют этот процесс при помощи лекарств, которые способны соединяться с молекулами ACE и нейтрализовать их. Однако иногда они вызывают у пациентов побочные эффекты.
Трехмерная структура фермента
Исследователи изучили трехмерную структуру фермента ACE при помощи синхротрона DLS и выяснили причину возникновения побочных эффектов. Высокое разрешение синхротрона позволило проследить за трансформациями белка и взаимодействиями разных частей его молекулы.
Опыты показали, что полноценная молекула фермента ACE состоит из двух активных блоков, взаимодействующих друг с другом и с окружающими веществами, в том числе с молекулами лекарств от гипертонии. При этом ученые обнаружили, что одиночные молекулы ACE часто взаимодействуют и соединяются друг с другом, а это меняет их структуру и активность.
"Лекарства, подавляющие работу фермента ACE, обычно используют в качестве первоочередных средств от гипертонии. Мы показали, что они воздействуют на обе половины данного белка, что объясняет появление побочных эффектов у некоторых пациентов. Понимание структуры ACE поможет нам создать препараты, которые будут воздействовать только на одну половину фермента", - заявил профессор Кейптаунского университета (ЮАР) Эдвард Стуррок, чьи слова приводит пресс-служба DLS.
Ученые отметили, что это позволит снизить число побочных эффектов, связанных с действием лекарств от давления на вторую часть фермента ACE.